Авторизація
Забули пароль
Введіть свій логін / електронну адресу
Якщо ваш логін / електронна адреса вже зареєстрований, вам на пошту прийде лист з паролем.
Реєстрація
Ім'я *
Країна
Фамилия *
Прізвище
Електронна адреса / логін *
Спеціалізація лікаря*
Пароль *
Місце роботи
Повторити пароль*
Захисний код*
* - ообов'язкові поля для заповнення

Ципрофлоксацин та кларитроміцин в 2 рази збільшують біодоступність сілденафілу

24.03.2016

Сілденафіл є одним з частих терапевтичних засобів для лікування еректильної дисфункції у чоловіків. При пероральному застосування біоеквівалентність сілденафілу складає лише 40% по причині вираженого розщеплення, головним чином ферментом CYP3A4. Було проведене дослідження для оцінки змін біодоступності та фармакокінетики сілденафілу при одночасному застосуванню з ципрофлоксацином або кларитроміцином, які пригнічують активність CYP3A4. В збалансованому потрійно-перехресному дослідженні прийняли участь 12 здорових добровольців, які приймали сілденафіл як моно препарат або після лікування з використанням інгібіторів CYP3A4. Фармакокінетичний аналіз показав, що одночасне використання разом з ципрофлоксацином значно збільшує AUC сілденафілу 1407 +/- 380 до 2986 +/- 917 мкг/л (90% ДІ 119%-159%) і Cmax з 287 +/- 67 до 623 +/- 192 мкг/л (90% ДІ 127%-152%). Так само як і одночасний прийом кларитроміцину приводив до підвищення концентрацій сілденафілу: AUC з 1407 +/- 380 дo 3209 +/- 762 мкг/л (90% ДІ 127%-161%) і Cmax з 287 +/- 67 до 694 +/- 259 мкг/л (90% ДІ 132%-157%). Одночасний прийом ципрофлоксацина і кларитроміцина додатково збільшує швидкість адсорбції сілденафілу.

Отримані результати показали, що одночасне застосування ципрофлоксацину або кларитроміцину з сілденафілом значно підвищує біодоступність сілденафілу, що пов'язано з інгібуючим пливом на фермент CYP3A4. Ці дані повинні враховуватись для корекції дозування сілденафілу при одночасному застосування з вказаними антибіотиками.

Biopharm Drug Dispos. 2006 Mar;27(2):103-10. Hedaya MA, El-Afify DR, El-Maghraby GM.

Швидкий пошук препаратів
Останні статті
12.06.2012
Алора-седативний монокомпонентний препарат на основі екстракту пасифлори, що часто призначається лікарями.
12.06.2012
Більшість грибкових захворюванні мають виражену сезонність зараження і загострення процесу. Щорічно зростання попиту на протигрибкові препарати починається з березня-квітня з поступовим наростанням аж до липня.
12.06.2012
Неврастенія - це одна з форм неврозу, з якою стикалася більшість з нас. Це, перш за все, реакція нашої нервової системи на перевтому.
12.06.2012
Респіраторні віруси (у тому числі вірус грипу) найбільш часто розмножуються в епітелії верхніх відділів дихальних шляхів і проникають в організм саме через зруйновані епітеліальні клітини носоглоткового кольца.Первое, що рекомендується пацієнтам при ГРВІ - багато гoрячего пиття. У кожній чашці препарату «Тайлолфен Хот »знайдеться все необхідне для полегшення стану пацієнта.
11.06.2012
ОНІХОМІКОЗ - типово антропонозное захворювання, джерелом зараження яким завжди є хвора або перехворів цим захворюванням людей. Зараження оніхомікозом відбувається при безпосередньому контакті хворого або, частіше, при користуванні предметами, всіяні патогенними грибками.