Авторизация
Забыли пароль
Введите свой логин/электронный адрес
Если ваш логин/электронный адрес уже зарегестрирован, вам на почту прийдет письмо с паролем.
Регистрация
Имя *
Страна
Фамилия *
Город
Электронный адрес/логин *
Специализация врача*
Пароль *
Место работы
Повторить пароль*
Защитный код*
* - обязательные поля для заполнения

Ципрофлоксацин и кларитромицин в 2 раза увеличивают биодоступность силденафила

24.03.2016

Силденафил является одним из частых лекарственных средств, назначаемых для лечения эректильной дисфункции у мужчин. При пероральном применении биоэквивалентность силденафила составляет лишь 40% по причине выраженного расщепления, главным образом ферментом CYP3A4. Было проведено исследование для оценки изменений биодоступности и фармакокинетики силденафила при одновременном применении с ципрофлоксацином или кларитромицином, которые подавляют активность CYP3A4. В сбалансированном тройном-перекрестном исследовании приняли участие 12 здоровых добровольцев, принимавших силденафил в виде моно препарата или после лечения с использованием ингибиторов CYP3A4. Фармакокинетический анализ показал, что одновременное использование вместе с ципрофлоксацином значительно увеличивает AUC силденафила 1407 +/- 380 до 2986 +/- 917 мкг / л (90% ДИ 11,9% -159%) и Cmax из 287 +/- 67 до 623 + / - 192 мкг / л (90% ДИ 12,7% -152%). Так же как и одновременный прием кларитромицина приводил к повышению концентрации силденафила: AUC с 1407 +/- 380 дo 3209 +/- 762 мкг / л (90% ДИ 12,7% -161%) и Cmax из 287 +/- 67 до 694 + / - 259 мкг / л (90% ДИ 132% -157%). Одновременный прием ципрофлоксацина и кларитромицина дополнительно увеличивает скорость адсорбции силденафила.

Полученные результаты показали, что одновременное применение ципрофлоксацина или кларитромицина с силденафилом значительно повышает биодоступность силденафила, что связано с ингибирующим влиянием на фермент CYP3A4. Эти данные должны учитываться для коррекции дозы силденафила при одновременном применении с указанными антибиотиками.

Biopharm Drug Dispos. 2006 Mar; 27 (2): 103-10. Hedaya MA, El-Afify DR, El-Maghraby GM.

Последние статьи
16.12.2016
Рецепты 12 зимних коктейлей от простуды.
26.09.2016
Наверное, в мире нет человека, который хоть однажды не испытал на себе все неприятности простуды. И если в большинстве случаев, с самой вирусной инфекцией организм в состоянии справиться, то последствия, которые возникают в результате ОРВИ, могут быть опасными и тяжелыми. К осложнениям ОРВИ относятся: бактериальные риниты, отиты, трахеиты, пневмония, менингит, неврит, радикулоневрит. Как осложнение ОРВИ, у пациента может развиться гнойный синусит. Инфекция при гнойном синусите, в свою очередь, может распространиться на мозговые оболочки и вызвать менингит. Иногда ОРВИ приводит к ларинготрахеобронхиту, проявляющийся стенозом гортани. Это особенно опасно для новорожденных и детей грудного возраста.
09.07.2013
Поллинозом называют аллергическое заболевание слизистых оболочек (преимущественно носа и глаза), которое обусловлено повышенной чувствительностью к аллергенам пыльцы растений и спор грибов.
21.01.2013
«Малая» Психиатрия, сутью которой и являются пограничные психические расстройства, отображает в миниатюре «Большую Клиническую Психиатрию» и должна быть предметом особого исследования».
12.06.2012
Алора—часто назначаемый врачами седативный монокомпонентный препарат на основе экстракта пассифлоры.